Retatrutid: Agonistul triplu al incretinelor în cercetarea metabolică
Share
Retatrutidul (LY3437943) reprezintă un pas calitativ nou în farmacologia incretinelor. Spre deosebire de monoagoniștii GLP-1 existenți și de agoniștii dubli GLP-1/GIP, retatrutidul activează simultan trei sisteme de receptori hormonali — GLP-1, GIP și glucagon — obținând efecte metabolice aditive, inaccesibile moleculelor mai simple.
Arhitectura moleculară a triplului agonism
Retatrutidul a fost dezvoltat de Eli Lilly ca un peptid cu un singur schelet, capabil să activeze trei sisteme de receptori diferite cu afinitate echilibrată. Modificarea cu acid gras C18 asigură un timp de înjumătățire plasmatic prelungit prin legarea de albumină și rezistență proteolitică.
• Receptorul GLP-1: Stimulează secreția de insulină dependentă de glucoză, suprimă glucagonul, încetinește golirea gastrică
• Receptorul GIP: Potențează secreția de insulină din celulele beta, modulează metabolismul lipidic în adipocite
• Receptorul glucagonului: Activează producția hepatică de glucoză, stimulează termogeneza și metabolismul
Triplul agonism simultan produce efecte metabolice sinergice, care depășesc simpla sumă a celor trei componente separate.
Date clinice
Studiul clinic de Fază 2, publicat de Jastreboff et al. (2023) în New England Journal of Medicine, documentează rezultate metabolice fără precedent la participanții cu exces de greutate, depășind indicatorii agonistului dublu tirzepatid. Studiul stabilește un efect dependent de doză, cu o modulare metabolică superioară.
Coskun et al. (2022) în Cell Metabolism publică o analiză fundamentală a mecanismelor LY3437943, confirmând profilul unic al triplului agonism și corelatele sale preclinice.
Referințe cheie:
1. Jastreboff AM et al. (2023). NEJM. PMID: 37366315
2. Coskun T et al. (2022). Cell Metab. PMID: 35508106
3. Bergmann NC et al. (2023). Lancet Diabetes Endocrinol.
Aplicații în cercetare
• Modelarea farmacologiei triple a receptorilor incretinici
• Studii comparative ale mono-, dublu- și triplu-agonismului GLP-1
• Homeostazia metabolică și echilibrul energetic
• Cercetări ale țesutului adipos și compoziției corporale
Descoperiți Retatrutid 10mg StabPen™ în format StabPen™
Swisskom oferă Retatrutid 10mg StabPen™ în format StabPen™ prestabilizat — puritate HPLC ≥99%, Certificat de Analiză pentru fiecare lot, livrare în lanț frig. Gata de utilizare imediată în cercetare, fără reconstituire.
Declinarea responsabilității: Acest articol este destinat exclusiv scopurilor educaționale și științifice. Compușii descriși sunt peptide de cercetare, destinate exclusiv utilizării in vitro de către specialiști calificați. Nu sunt aprobați pentru utilizare umană. Swisskom nu formulează afirmații terapeutice sau medicale.